Lidocain kommt als Injektion, Gel, Salbe und Spray in Fertigarzneimitteln zum Einsatz. Doch auch in der Magistralen wird die Substanz verarbeitet. Ein Beispiel ist ein 10-prozentiges Spray.
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp. Die Wirkung ist auf die Hemmung des Natriumeinstromes an den Nervenfasern durch die Blockade der spannungsabhängigen Natriumkanäle zurückzuführen. Die Wirksamkeit wird vom pH-Wert beeinflusst. Zudem tritt die oberflächliche Betäubung bereits nach fünf Minuten ein und kann bis zu 30 Minuten andauern.
Die Herstellung des Sprays erfolgt mit Ethanol und Macrogol 400, um die Lidocain-Base zu lösen. Grundlage ist gereinigtes Wasser. Aromen und Süßungsmittel sind im Gegensatz zum Fertigarzneimittel nicht enthalten. Die Haltbarkeit ist auf vier Wochen befristet. Abgefüllt wird in eine Glasflasche mit Sprühaufsatz.
Base vs. Salz
Lidocain-Base wird auf intakter Haut angewendet – das Lidocain-Salz hingegen auf offenen Wunden und Schleimhäuten. Lidocain-Salz besitzt eine schlechtere lokale Wirkung als die Base und penetriert nur unzureichend durch die Haut. Base und Salz können auf Schleimhäuten und im Haut-Schleimhaut-Grenzbereich Anwendung finden. Welche Rezeptursubstanz gewählt wird, ist von der Zubereitung und deren Galenik abhängig. Das Salz ist aufgrund der guten Wasserlöslichkeit für die Herstellung von wasserhaltigen Gelen, Cremes und Lösungen geeignet. Die Base ist in Macrogolsalben besser löslich.
Die Base ist schlecht wasserlöslich beziehungsweise praktisch unlöslich in Wasser und kommt zum Einsatz, wenn eine langanhaltende Wirkung gewünscht ist. Die längere Wirkdauer ist auf die langsamere Adsorption von Zubereitungen mit nicht wässrigen-Lösungsmitteln zurückzuführen. Der rezeptierbare pH-Bereich liegt bei 4 bis 7. Zubereitungen für Erwachsene enthalten 0,5 bis 10 Prozent Lidocain.