Statine sind mehr als Cholesterinsenker. So wird beispielswiese Simvastatin in topischen Zubereitungen bei einer seltenen Keratinisierungsstörung eingesetzt. Die Herstellung übernimmt die Apotheke.
Statine hemmen die HMG-CoA-Reduktase, ein Enzym, das als Zwischenprodukt bei der Cholesterinneusynthese eine Rolle spielt. Die Arzneistoffe unterdrücken die Cholesterinbildung, was mit einer verstärkten Aufnahme aus dem Blutplasma kompensiert wird. Der Low-densitity Lipoprotein (LDL)-Cholesterinspiegel im Blut sinkt. LDL ist hauptverantwortlich für den Großteil der Cholesterin-bedingten Schädigungen. Dosiert wird zwischen 5 und 80 mg. Die Einnahme erfolgt abends, weil nachts die körpereigene Cholesterinsynthese auf Hochtouren läuft.
In topischen Zubereitungen wird die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase bei einer Verhornungsstörung der Epidermis – der Porokeratose – genutzt. Denn die Hauterkrakung kann auf eine Anhäufung von toxischen Stoffwechselprodukten bei der Biosynthese von Cholesterin zurückgeführt werden. Zudem bildet sich bei bis zu 10 Prozent der Patient:innen ein Hautkrebs aus – meist ein Plattenepithelkarzinom. Die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase kann die Anhäufung toxischer Metabolite mindern und die Immunantwort reduzieren.
Simvastatin-Creme – zwei Möglichkeiten
In der Rezeptur wird eine 2-prozentige Simvastatin-Cholesterol-Creme hergestellt. Als Grundlagen kommen Unguentum Cordes oder Basiscreme DAC infrage.
Unguentum Cordes
- Cholesterol 2 Prozent
- Simvastatin 2 Prozent (25 Tabletten zu je 80 mg)
- konserviertes Wasser
- Unguentum Cordes aa ad 100 g
Hergestellt wird eine Suspensionsrezeptur.
Die 25 Simvastatin-Tabletten zu je 80 mg werden in der Reibschale mit der Gesamtmenge konserviertem Wasser übergossen, unter Rühren suspendiert – kann einige Zeit dauern, Reibschale solange abdecken – und anschließend auf 40 Grad erwärmt. In einer anderen Patene Cholesterol und Ungentum Cordes schmelzen. Die Tabletten-Suspension in die geschmolzene Grundlage einarbeiten, kalt rühren und Verdunstungsverluste ergänzen.
Basiscreme DAC
- Simvastatin Tabletten 80 mg 25 Stück
- Cholesterol 2,0 g
- Gereinigtes Wasser 16,0 g
- Propylenglycol 4,0 g
- Basiscreme DAC ad 100,0 g
Tabletten in eine Patene geben und mit Gereinigtem Wasser zu einer Suspension verrühren. Propylenglykol ergänzen, verrühren und im Anschluss Cholesterol hinzugeben. Im letzten Schritt Basiscreme DAC dazugeben und Verdunstungsverluste ergänzen.
Gelbfärbung möglich, aber kein Problem
Die Aufbrauchsfrist der Simvastatin-Creme beträgt drei Monate. In der Zeit ist eine leichte Gelbfärbung der Creme möglich. Dies lässt jedoch keinen Rückschluss auf eine unzulässig starke Zersetzung des Wirkstoffes.
Inzwischen steht Simvastatin als Rezeptursubstanz zur Verfügung und die Herstellung muss nicht mehr mit Tabletten erfolgen. Simvastatin ist leicht löslich in Ethanol 96 Prozent (V/V), aber praktisch unlöslich in Wasser. In halbfesten Zubereitungen liegt das Statin suspendiert vor und in wasserhaltigen Zubereitungen hydrolyse-und oxidationsempfindlich sowie photoinstabil – pH 7 gilt als Stabilitätsoptimum.