Bei der Herstellung von Zäpfchen kommt es auf weit mehr an als nur das Einschmelzen der Grundmasse. Entscheidend sind unter anderem die richtige Formgröße sowie der Verdrängungsfaktor der eingesetzten Arzneistoffe. Damit die Dosierung am Ende stimmt, wird in der Rezeptur deshalb mit der Büchi-Formel gearbeitet.
Suppositorien beziehungsweise Zäpfchen zählen zu den klassischen magistralen Arzneiformen in der Apotheke. Sie werden rektal oder vaginal angewendet und kommen beispielsweise bei Kindern, bei Schluckbeschwerden oder zur lokalen Therapie zum Einsatz. Für die Herstellung werden die Arzneistoffe lege artis gemischt, in die geschmolzene Grundmasse eingerührt und kurz vor dem Erstarrungspunkt in die Zäpfchenform gegossen.
Grundsätzlich unterscheidet man zwischen hydrophilen und lipophilen Zäpfchengrundmassen. Zu den hydrophilen Grundlagen zählen beispielsweise Polyethylenglykol-(PEG)-Mischungen oder Gelatine-Glycerol-Massen. Im Alltag werden jedoch überwiegend lipophile Grundmassen verwendet. Allen voran Hartfett auch als Adeps neutralis bekannt. Kakaobutter spielt heute nur noch eine untergeordnete Rolle, da sie beim Überhitzen Probleme bereiten kann und danach unter Umständen nicht mehr korrekt erstarrt. Zusätzlich kann sie ranzig werden.
Berechnung der Grundmasse
Damit die Zäpfchen korrekt dosiert werden, muss die benötigte Menge an Grundmasse berechnet werden. Dafür wird in der Rezeptur die sogenannte Büchi-Formel verwendet.
Bei einem Arzneistoff lautet die Formel:
Bei mehreren Arzneistoffen:
Dabei bedeuten:
- M = benötigte Menge der Zäpfchengrundmasse
- F = Fassungsvermögen der Zäpfchenform (laut Hersteller)
- n = Anzahl der herzustellenden Zäpfchen (laut Rezept)
- f = Verdrängungsfaktor des jeweiligen Arzneistoffs
- s = gesamte Arzneistoffmenge laut Rezept (in Gramm)
Nicht ohne Zuschlag
Wichtig ist außerdem der Zuschlag bei der Herstellung:
- bis zu 30 Suppositorien: üblicherweise 10 Prozent Zuschlag
- ab 30 Stück: meist 5 Prozent Zuschlag
Der Zuschlag muss nicht nur für die Grundmasse, sondern auch für den Arzneistoff berücksichtigt werden. Andernfalls stimmt die Konzentration der fertigen Zäpfchen nicht mehr.
Größen der Zäpfchenformen
Je nach Anwendung kommen unterschiedliche Formgrößen zum Einsatz:
- Kinder bis sechs Jahre: 1 g Formen
- Erwachsene: 2 g Formen
- Vaginalzäpfchen (Ovula): 3 g Formen
Das Fassungsvermögen der jeweiligen Form ist für die Berechnung mit der Büchi-Formel entscheidend.
Verdrängungsfaktor
Der Verdrängungsfaktor beschreibt, wie stark ein Arzneistoff die Grundmasse verdrängt. Arzneistoffe nehmen nämlich selbst Volumen ein und dadurch wird weniger Grundmasse benötigt.
Der Verdrängungsfaktor f gibt an, wieviel Grundmasse von 1 g Arzneistoff verdrängt werden.
Allgemein gilt:
- organische Substanzen: f = 0,7
- anorganische Substanzen: f = 0,15 bis 0,4
- fette Öle: f = 1
Beispiele:
- Clotrimazol: f = 0,73
- Paracetamol: f = 0,72
- Zinkoxid: f = 0,16
- Ibuprofen: f = 0,90
- Lactose-Monohydrat: f = 0,55
Weitere Werte finden sich in der DAC/NRF-Anlage F „Verdrängungsfaktoren für Zäpfchen und Vaginalzäpfchen“.